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馬淑濤 教授

一、基本情況

基本情況簡介:馬淑濤,山東臨沂人。推荐几个网赌网站藥物化學教授,博士生導師。享受國務院特殊津貼,山東省科技進步一等獎獲得者(第一位,第七屆山東省青年科技獎獲得者。現任藥物化學教研室主任。

通訊地址:山東省濟南市文化西路44号,推荐几个网赌网站。郵編:250012。

TEL:15552860661

Email:mashutao@sdu.edu.cn

二、研究領域

1.抗耐藥菌先導化合物的發現、優化和相關抗菌機制研究。主要進行了以下研究工作:⑴基于靶點(例如,FtsZ、AcrB和群體感應等)的抗耐藥菌小分子化合物的設計、合成、抗菌活性和抗耐藥機理研究。⑵複雜結構抗生素(例如,大環内酯類、糖肽類和脂肽類等)的結構修飾和構效關系研究。⑶重要抗菌天然産物和小分子肽的全合成和作用機制研究。

2.新藥的開發研究。主要開展了以下研究工作:⑴化學合成新藥的制備工藝(包括實驗室工藝和中試放大工藝)研究。⑵醫藥中間體和化工産品綠色制備工藝研究與開發。⑶雜質合成路線的設計與合成。

三、學習及工作經曆

1.學習經曆

1981年08月~1986年07月:山東醫科大學藥學系,獲理學學士學位;

1988年08月~1991年07月:山東醫科大學藥學院,獲理學碩士學位;

2004年08月~2007年06月:推荐几个网赌网站,獲理學博士學位。

2.工作經曆

1986年08月~1988年07月:山東省臨沂地區藥品檢驗所,藥師;

1991年08月~1992年10月:山東省醫藥工業研究所,助理工程師;

1992年11月~1996年12月:山東省醫藥工業研究所,工程師;

1997年01月~1997年10月:山東省醫藥工業研究所,藥物合成室副主任,工程師;

1997年11月~2001年10月:山東省醫藥工業研究所,藥物合成室主任,副主任藥師;

2001年11月~2002年10月:山東省醫藥工業研究所,藥物合成室主任,主任藥師;

2002年11月~2004年09月:推荐几个网赌网站,教授;

2004年10月~2007年07月:推荐几个网赌网站,藥物化學教研室主任,教授;

2007年08月~2008年08月:美國範德堡(Vanderbilt)大學化學系,訪問學者;

2008年09月~至今:推荐几个网赌网站,藥物化學教研室主任,教授。

四、社會兼職

國家食品藥品監督管理局保健食品審評專家,山東省藥學會專業委員會委員,國家和省部級各類科技項目評審專家和評獎專家,數十家國際著名期刊審稿人。

五、教學工作

1.本科教學:主講《藥物化學》和《藥物化學實驗》。

2.研究生教學:主講《藥物信息學》和《化學制藥工藝與制劑工程》。

六、承擔課題

(一)縱向課題

1. AcrB外排泵抑制劑的發現及其逆轉細菌多重耐藥性研究,國家自然科學基金(81973179),2020.01–2023.12,課題主持人。

2.廣譜抗病毒組合多肽結構設計、制備和生物活性研究及其在醫藥領域的開發應用,2021.01–2022.12,2020年度新舊動能轉換重大工程重大課題攻關項目,80萬元(總經費400萬元),子課題負責人。

3.抗菌苯甲酰胺類FtsZ抑制劑的設計、合成與生物活性研究,國家自然科學基金(81673284),2017.01–2020.12,課題主持人。

4.海洋魚類産品高值化綜合利用産業鍊構建,2017.10–2021.12,國家“十三五”海洋經濟創新發展示範城市(威海)産業鍊協同創新類項目(後補助項目),200萬元(總經費2000萬元),子課題負責人。

5.抗耐藥菌氮雜内酯先導物的發現和作用機制研究,國家自然科學基金(21072114),2011.01–2013.12,課題主持人。

6.基于核糖體50S亞基A~P位核苷酸設計合成抗耐藥菌大環内酯抗生素,國家自然科學基金(20872081),2009.01–2011.12,課題主持人。

7.基于細菌核糖體50S亞基多靶點設計、合成和優化抗耐藥菌大環内酯候選藥物。“重大新藥創制”科技重大專項“十一五”規劃項目(2009ZX09103-115),2009.01–2011.12,150萬元,課題主持人。

8.平行液相組合合成抗耐藥菌酮内酯化合物的研究,國家自然科學基金(20372043),2004.01–2006.12,課題主持人。

9. Reversing antibiotic resistance with efflux pump inhibitors,澳大利亞國家健康與醫學研究委員會項目(NHMRC)(GNT1147538),2018.01–2020.12,子課題負責人。

天然産物去甲二氫創愈木酸的結構改造及逆轉耐藥活性研究,山東省重點研發計劃項目(2016GSF201202),2016.01–2018.12,課題主持人。

10.基于細菌Ftsz靶點的抗菌酰胺類化合物的設計、合成與生物活性研究,山東省自然科學基金(ZR2015BM019),2015.07–2017.12,課題主持人。

11.抗耐藥菌十五元氮雜内酯先導物的發現和作用機制研究,山東省自然科學基金(ZR2010HM092),2010.11–2013.11,課題主持人。

12.抗MLSB型耐藥菌大環内酯候選藥物的設計、合成和優化,教育部留學回國人員科研啟動基金(第37批),2010.01,課題主持人。

13. AcrAB-To1C外排泵抑制劑的設計、合成和生物活性研究,山東省自然科學基金(Y2006C31),2007.01–2009.12,課題主持人。

14.大環内酯外排泵抑制劑的研究,山東省科技攻關項目(2005GG3202098),2006.01–2008.12,課題主持人。

(二)橫向課題

1.甲磺酸達比加群酯制備工藝開發,橫向課題(合同号:11611425),2015.11−2017.11,255萬元,課題主持人。

2.阿哌沙班制備工藝開發,橫向課題(合同号:11611327),2013.11−2016.11,255萬元,課題主持人。

3.拉帕替尼對甲苯磺酸鹽制備工藝開發,橫向課題(合同号:11611326),2013.11−2016.11,215萬元,課題主持人。

4.尼洛替尼鹽酸鹽制備工藝開發,橫向課題(合同号:11611325),2013.11−2016.11,210萬元,課題主持人。

5.鹽酸蘭地洛爾合成工藝研究,橫向課題(合同号:11611135),2012.12−2014.12,5萬元,課題主持人。

七、代表性文章

1. Di Song,Nan Zhang, Panpan Zhang, Na Zhang, Weijin Chen, Long Zhang, Ting Guo, Xiaotong Gu,Shutao Ma*. Design, synthesis and evaluation of novel 9-arylalkyl-10-methylacridinium derivatives as highly potent FtsZ-targeting antibacterial agents.Eur. J. Med. Chem.2021,221: 113480.

2. Yinhu Wang, Rawaf Alenazy, Xinjie Gu, Steven W. Polyak, Panpan Zhang, Matthew J. Sykes, Na Zhang, Henrietta Venter*,Shutao Ma*.Design and structural optimization of novel 2H-benzo[h]chromene derivatives that target AcrB and reverse bacterial multidrug resistance.Eur. J. Med. Chem.2021,213: 113049.

3.Yinhui Qin, Di Song, Yuetai Teng, Xingbang Liu, Panpan Zhang, Nan Zhang, Na Zhang, Weijin Chen,Shutao Ma*. Design, synthesis and structure–activity relationships of novel N11-, C12- and C13-substituted 15-membered homo-aza-clarithromycin derivatives against various resistant bacteria.Bioorg. Chem.2021,113, 104992.

4. Yinhu Wang,Rawaf Alenzy, Di Song, Xingbang Liu, Yuetai Teng, Rumana Mowla, Yingang Ma, Steven W. Polyak, Henrietta Venter*,Shutao Ma*.Structural optimization of natural product nordihydroguaretic acid to discover novel analogues as AcrB inhibitors.Eur. J. Med. Chem.2020,186: 111910.

5. Yingang Ma, Xigong Liu, Ying Mao, Jiancheng Huang,Shutao Ma*, Lei Liu*. Redox deracemization of diarylmethyl alkynes.Org. Chem. Front.2020,7, 2526–2530.

6.Zhiyang Liu#,Panpan Zhang#,Yinhui Qin, Nan Zhang, Yuetai Teng, Henrietta Venter,Shutao Ma*.Design and synthesis of aryl-substituted pyrrolidone derivatives as quorum sensing inhibitors.Bioorg. Chem.2020,105, 104376.

7. Yinhui Qin, Yuetai Teng, Ruixin Ma,Fangchao Bi, Zhiyang Liu, Panpan Zhang,Shutao Ma*. Design, synthesis and antibacterial evaluation of novel 15-membered 11a-azahomoclarithromycin derivatives with the 1, 2, 3-triazole side chain.Eur. J. Med. Chem.2019,180: 321–339.

8. Fangchao Bi, Di Song, Nan Zhang, Zhiyang Liu, Xinjie Gu, Chaoyu Hu, Xiaokang Cai, Henrietta Venter,Shutao Ma*.Design, synthesis and structure-based optimization of novel isoxazole- containing benzamide derivatives as FtsZ modulators.Eur. J. Med. Chem.2018,159: 90–103.

9. Yinhu Wang, Rumana Mowla, Shengli Ji, Liwei Guo, Miguel A. De Barros Lopes, Chaobin Jin, Di Song,Shutao Ma*, Henrietta Venter*. Design, synthesis and biological activity evaluation of novel 4-subtituted 2-naphthamide derivatives as AcrB inhibitors.Eur. J. Med. Chem.2018,143:699–709.

10. Mi Yan, Ruixin Ma, Li Jia, Henrietta Venter,Shutao Ma*. Synthesis and antibacterial activity of novel 3-O-descladinosylazithromycin derivatives.Eur. J. Med. Chem.2017,127:874–884.

八、獲得專利

1.馬淑濤,畢方超,異噁唑啉苯甲酰胺類化合物及其制備方法和應用,2021.02.19,中國,201910507840.X

2.馬淑濤,金朝斌,王印虎,顧新傑,2,3-萘二甲酰亞胺類衍生物及其制備方法和應用,2020.05.26,中國,ZL201810687817.9

3.馬淑濤,劉志陽,一種細菌群體感應抑制劑及其制備方法和應用,2020.05.22,中國,ZL201910038830.6

4.馬淑濤,王印虎,金朝斌,劉志陽,苯并[h]色烯類化合物及其作為AcrB外排泵抑制劑在抗菌中的應用,2020.05.01,中國,ZL201810828150.X

5.馬淑濤,蔡小康,一種普拉佐米星抗生素的制備方法,2020.05.05,中國,ZL201810853940.3

6.馬淑濤,漢麗埃塔·文特爾,王印虎,郭麗威,魯瑪納·莫拉,二取代雙環衍生物及其作為外排泵抑制劑在抗菌中的應用,2019.02.22,中國,ZL201610408309.3

7.馬淑濤,郭珍珍,沈豔,郭麗威,11-O-芳烷基氨基甲酸酯克拉黴素衍生物及其制備方法與應用,2017.07.04,中國,ZL201510257126.1

8.馬淑濤,叢超,闫蜜,郭珍珍,王常德,4"-O-(1-芳烷基-1,2,3-三氮唑-4-甲基-氨基甲酰基)阿奇黴素衍生物,2015.10.21,中國,ZL201310241948.1

9.馬淑濤,馬曉東,李新,馬思提,叢超,4⟡-O-(反式-β-芳基烯丙酰胺)氨基甲酰基阿奇黴素衍生物,2014.11.05,中國,ZL201210240489.0

10.馬淑濤,崔文平,馬曉東,叢超,王元澤,末端含吸電子基取代的4⟡-O-氨基甲酸酯類克拉黴素衍生物及其中間體制備方法和應用,2014.12.10,中國,ZL201200002065.0

11.馬淑濤,張玲,齊昀坤,馬曉東,崔文平,李新,馬思提,叢超,4⟡-((取代苯甲酰胺基)烷基)氨基甲酸酯阿奇黴素11-氨基甲酸酯衍生物及其中間體,2014.08.27中國,ZL201110146229.2

12.馬淑濤,鞠永靜,張玲,沈學翠,馬陳晨,宋林晨,4⟡-芳烷基氨基甲酸酯克拉黴素衍生物、制備方法及其藥物組合物,2013.04.10,中國,ZL201010011838.2

13.馬淑濤,沈學翠,馬曉東,崔文平,張玲,阿奇黴素衍生物、制備方法及中間體,2013.06.05,中國,ZL201010224599.9

14.馬淑濤,馬陳晨,齊昀坤,馬曉東. 4⟡-苯并咪唑-5-甲酰基-肼基甲酸酯克拉黴素衍生物及中間體,2012.11.14,中國,ZL201010224597.X

15.馬淑濤,鹹瑞卿,11,4⟡-二氨基甲酸酯阿奇黴素衍生物、制備方法及其藥物組合物,2011.04.27,中國,ZL200810238167.6

16.馬淑濤,鹹瑞卿,婁紅祥,焦波,11,12-環碳酸酯-阿奇黴素4⟡-氨甲酸酯衍生物、制備方法及其藥物組合物,2011.06.15,中國,ZL200710015050.7

17.馬淑濤,鹹瑞卿,婁紅祥,王輝,阿奇黴素4⟡-氨基甲酸酯衍生物、制備方法及其藥物組合物,2011.06.15,中國,ZL200710015049.4

九、成果

(一)榮譽獎勵

1.阿奇黴素及膠囊劑的研究,榮獲山東省科技進步一等獎,排名第一位,證書編号:第00-1-9-1号,2000年。

2.國務院政府特殊津貼,證書編号:第03702010号,2002年。

3.第七屆山東省青年科技獎,2002年。

(二)新藥證書

1.阿奇黴素原料藥新藥證書,項目主持人,1997年。

2.阿奇黴素膠囊劑藥新藥證書,項目主持人,1997年。

3.低分子肝素鈉(4000-6000)原料藥新藥證書,項目主持人,2001年。

4.低分子肝素鈉(4000-6000)注射液新藥證書,項目主持人,2001年。

5.地紅黴素原料藥新藥證書,項目主持人,2003年。

6.地紅黴素腸溶片新藥證書,項目主持人,2003年。

7.地紅黴素腸溶膠囊新藥證書,項目主持人,2003年。

(三)出版著作

1.《藥物化學(案例版)》第一版,副主編,科學出版社,北京,2010年。

2.《藥物化學(案例版)》第二版,編委,科學出版社,北京,2016年。

3.《藥物化學(案例版)筆記與考試複習指南》,編委,科學出版社,北京,2016年。

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