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趙桂森 教授



說明: 趙桂森照片

一、 基本情況

趙桂森,推荐几个网赌网站藥物化學教授博士生導師,享受國務院政府特殊津貼。主要從事小分子靶向抗腫瘤藥物研究,主持承擔國家和省部級科研項目10餘項,發表SCI收錄學術論文60餘篇,獲授權發明專利40餘項;獲國家食品藥品監督管理局頒發的新藥證書和生産批準文号多項;主編或參編教材多部;獲山東省科技進步獎二項。

通訊地址:山東省濟南市文化西路44号,推荐几个网赌网站藥物化學研究所。郵編:250012

E-mail:guisenzhao@sdu.edu.cn

二、 研究領域

1.抗腫瘤靶向藥物研究:基于腫瘤信号轉導途徑中的關鍵靶标,開展藥物分子設計、合成及生物活性研究。

2.創新藥物和仿制藥物的研究與開發。

三、 學習和工作經曆

(一)學習經曆

1979年09月~1983年08月:山東醫學院藥學系,獲醫學學士學位;

1988年09月~1990年12月:山東醫科大學藥學院藥物化學專業,獲理學碩士學位;

2005年10月~2006年12月:推荐几个网赌网站藥物化學專業,獲理學博士學位。

(二)工作經曆

1983年08月~1988年08月:山東醫科大學藥學院,藥物化學教研室,助教;

1991年01月~1991年12月:山東醫科大學藥學院,藥物化學教研室,講師;

1992年01月~1998年03月:山東醫科大學藥學院,藥物化學教研室,副教授;

1998年04月~1999年09月:美國愛荷華大學(The University of Iowa)化學系,訪問學者;

1999年10月~2001年08月:山東醫科大學藥學院,藥物化學教研室,副教授;

2001年09月~2011年04月:山東醫科大學藥學院,藥物化學教研室,教授;

2011年05月~2011年08月:美國西奈山醫學院(Mount Sinai School of Medicine)高級研究學者;

2011年09月~至今:山東醫科大學藥學院,藥物化學教研室教授,藥物發現實驗室主任。

四、 社會兼職

山東省老年醫學會藥學專業委員會主任委員;

Chemical Biology Letter、Archives for Organic Chemistry、《藥學研究》等雜志編委。

五、 教學工作

承擔本科生《藥物化學》和《藥物化學實驗》以及研究生《化學生物學》的教學工作。

六、 承擔課題

1. BTK/HDAC雙靶點抑制劑的發現與優化及抗B細胞惡性腫瘤的作用研究,國家自然科學基金,項目編号:82073708,2021.01-2024.12,項目負責人。

2. 設計與發現新型BTK抑制劑治療依魯替尼耐藥的套細胞淋巴瘤,山東省重點研發計劃(公益類科技攻關),項目編号:2019GSF108038,2019.01-2020.12,項目負責人。

3. 新型α、β不飽和酮類抗腫瘤藥物研究,省科技廳攻關計劃,2014.01-2016.12,項目負責人。

4. 新型非甾體類AR拮抗劑的設計合成及生物活性評價,國家自然科學基金,2013.01–2016.12,項目負責人。

5. 以Akt為靶标的新型三取代吲哚衍生物的設計、合成及抗腫瘤活性研究,國家自然科學基金,2011.01–2013.12,項目負責人。

6. 新型蛋白激酶B抑制劑的設計合成及抗腫瘤活性研究,山東省自然科學基金,2011.07–2014.08,項目負責人。

7. 抗腫瘤候選藥物I-16的研究與開發,國家科技重大專項課題,2009.01–2011.12,項目負責人。

8. 新型HIV整合酶抑制劑3-羟基-4-喹啉酮類化合物的設計合成及活性研究,國家自然科學基金,2009.01–2011.12,項目負責人。

9. GSTp抑制劑a,b不飽和酮衍生物的設計合成及活性研究,國家自然科學基金,2007.01–2009.12,項目負責人

10. HIV整合酶抑制劑羟基氮雜芳環衍生物及抗艾滋病毒研究,國家自然科學基金,2005.01–2007.12,項目負責人

11. 含芳雜環功能基的GSTπ抑制劑的設計、合成及其抗腫瘤活性研究,山東省自然科學基金,2007.01–2009.12,項目負責人。

12. HIV整合酶抑制劑類抗艾滋病藥物研究,山東省自然科學基金,2004.01–2006.12,項目負責人。

七、 代表性學術論文

1. Fansheng Ran, Yang Liu, Shengping Yu, Kaiwen Guo, Wendi Tang, Xin Chen,Guisen Zhao*. Design and synthesis of novel 1-substituted 3-(6-phenoxypyridin-3-yl)-1H-pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-amine analogs as selective BTK inhibitors for the treatment of mantle cell lymphoma.Bioorg Chem, 2020, 94:103367.

2. Yang Liu, Zhen Zhang, Fansheng Ran, Kaiwen Guo, Xin Chen,Guisen Zhao*.Extensive Investigation of Benzylic N-containing Substituents on the Pyrrolopyrimidine Skeleton as Akt Inhibitors with Potent Anticancer Activity.Bioorg Chem2020, 97:103671

3. Fansheng Ran, Yang Liu, Meixia Liu, Daoguang Zhang, Peng Wang, Junze Dong, Wendi Tang,Guisen Zhao*. Discovery of pyrazolopyrimidine derivatives as potent BTK inhibitors with effective anticancer activity in MCL.Bioorg Chem, 2019,89:102943.

4. Fansheng Ran, Yang Liu, Daoguang Zhang, Meixia Liu,Guisen Zhao*. Discovery of novel pyrazole derivatives as potential anticancer agents in MCL.Bioorg Med Chem Lett, 2019,29(9): 1060-1064.

5. Daoguang Zhang, Dongdong Tong, Dezhi Yang, Jing Sun, Fenghe Zhang*,Guisen Zhao*. Design, synthesis and biological evaluation of AKT inhibitors bearing a piperidin-4-yl appendant.MedChemComm,2018,9(8): 1340-1350.

6. Yang Liu, Yanzhen Yin, Zhen Zhang, Carrie J. Li, Hui Zhang, Daoguang Zhang, Changying Jiang, Krystle Nomie, Liang Zhang, Michael L. Wang*,Guisen Zhao*. Structural optimization elaborates novel potent Akt inhibitors with promising anticancer activity.Eur J Med Chem, 2017,138:543-551.

7. Yang Liu, Yijing Li, Jianzhen Liua, Limin Yangc, Pengzhan Li,Guisen Zhao*.Design, Synthesis and Biological Evaluation of Salicylamide Analogues as Epidermal Growth Factor Receptor Tyrosine Kinase Inhibitors.Lett Drug Des Discov, 2016,13:314-323

8. Jianzhen Liu, Bo Liu,, Yongkui Jing,Guisen Zhao*.Design, Synthesis and Biological Evaluation of Thiohydantoin Derivatives as Novel Anti-prostate Cancer Agents.Anti-Cancer Agent Me, 2016,16:740-746

9. Jianzhen Liu, Bo Liu, Guangzhu Guo, Yongkui Jing,Guisen Zhao*. Discovery of novel androgen receptor antagonists: a hybrid approach of pharmacophore-based and docking-based virtual screening.Anti-Cancer Drug,2015, 26: 747-53

10. Xinmei Yang, Guyue Liu, Hongcai Li, Yun Zhang, Dandan Song, Chunmin Li, Rui Wang, Bo Liu, Wen Liang, Yongkui Jing, andGuisen Zhao*. Novel Oxadiazole Analogues Derived from Ethacrynic Acid: Design, Synthesis, and Structure-Activity Relationships in Inhibiting the Activity of Glutathione S-Transferase P1-1 and Cancer Cell Proliferation.J Med Chem,2010, 53(3): 1015-1022.

八、 獲得專利

1. 趙桂森,禚慧君,楊慶韬,景永奎,冉凡勝,包宇.4-苯氧基苯基吡唑并嘧啶酰胺衍生物的制備方法和應用,專利号:ZL201911101531.9

2. 趙桂森,戴長浩,于升平,鄭靜,郭凱文.丙烯酮的取代二氯苯化合物及制備方法與應用,專利号:ZL202010022360.7

3. 趙桂森,徐常青,冉凡勝,禚慧君,段曉明,李玉霞.1-取代苄基吡唑并嘧啶衍生物及其制備方法與應用,專利号:ZL202010027321.6

4. 趙桂森,張景雅,李子璐,張道廣,佩爾-埃裡克奧爾森,俞鳴烽,王淑東.1,3-二取代吡唑類衍生物及其制備方法與應用,專利号:ZL201710702523.4

5. 趙桂森,郭凱文,董俊澤,楊德志,景永奎.含芳香雜環的α,β-不飽和酮化合物及其制備方法與應用,專利号:ZL201810865320.1

6. 趙桂森,楊德志,劉美霞,張震,張倩,楊慶滔.一種含哌啶的吡咯并嘧啶類化合物及其制備方法與應用,專利号:ZL201710726360.3

7. 趙桂森,陸錦傑,王冠傑,楊德志,張震,景永奎.具有Akt抑制活性的取代嘧啶類衍生物及其制備方法與應用,專利号:ZL201610494647.3

8. 趙桂森,尹燕振,劉洋,張景雅,楊得志.一種含氮雜環苯基哌啶類化合物及其制備方法與應用,專利号:ZL201510240056.9

九、 成果

(一)榮譽獎勵

1.縮瞳藥卡米可林及其制劑的研制,山東省科技進步二等獎,第一位,1996年12月。

2.抗心律失常新藥索他洛爾及其制劑的研制,山東省科學技術進步三等獎,第一位,2002年9月。

3.國務院政府特殊津貼,20017月。

(二)新藥證書

1.鹽酸索他洛爾原料藥新藥證書,項目主持人,2001年9月。

2.鹽酸索他洛爾片劑新藥證書,項目主持人,2001年9月。

3.鹽酸環噴托酯原料藥新藥證書,項目主持人,2008年3月。

(三)出版著作

1.新藥設計與開發基礎,主編,山東大學出版社,2015年。

2.藥物化學(第8版),編委,人民衛生出版社,2016年。

3.藥物合成反應(第4版),編委,化學工業出版社,2017年。

4.藥物化學,副主編,人民衛生出版社,2014年。

5.藥物化學(第7版),編委,人民衛生出版社,2011年。

6.藥物合成反應(第3版),編委,化學工業出版社,2010年。

7.國家執業藥師資格考試指南,藥學專業知識(二),人民衛生出版社,2009年。

8.國家執業藥師資格考試指南,藥學專業知識(二)習題精選,人民衛生出版社,2009年。

9.臨床藥物化學,編委,人民衛生出版社,2007年。

10.藥物化學,科學技術文獻出版社,2005年。

11.國家執業藥師資格考試複習應試全書,北京科學技術出版社,2003年。

12.眼科藥物的臨床應用與研究,中國醫藥科技出版社,2002年。

13.新藥設計與開發,科學出版社,2001年。

14.新藥設計原理與方法,副主編,中國醫藥科技出版社,1997年。